Descrição
O AROMASIN é um inibidor esteroidal irreversível da aromatase, semelhante em estrutura à substância natural androstenediona. Em mulheres na pós-menopausa, os estrogênios são produzidos predominantemente pela conversão de androgênios em estrogênios pela ação da enzima aromatase nos tecidos periféricos. O bloqueio da produção de estrogênio pela inibição da aromatase é um tratamento eficaz e seletivo para o câncer de mama hormônio-dependente em mulheres na pós-menopausa.
Em mulheres na pós-menopausa, o exemestano reduz significativamente a concentração de estrogênio no soro sanguíneo, começando com uma dose de 5 mg, sendo que a diminuição máxima (mais de 90%) é alcançada com uma dose de 10-25 mg. Em pacientes na pós-menopausa diagnosticadas com câncer de mama que receberam 25 mg diariamente, os níveis totais de aromatase foram reduzidos em 98%.
O Exemestano não possui atividade progestogênica e estrogênica. Uma pequena atividade androgênica, provavelmente associada ao 17-hidroderivado, foi observada principalmente com o uso do medicamento em altas doses. Em estudos de uso diário a longo prazo, o exemestano não afetou a biossíntese de hormônios como cortisol ou aldosterona, cujos níveis mudaram antes ou após o teste de ACTH; isso demonstrou seletividade para outras enzimas envolvidas no metabolismo hormonal. Nesse sentido, não há necessidade de terapia de reposição com corticosteroides e mineralocorticoides.
Um ligeiro aumento no nível de LH e FSH no soro sanguíneo é observado mesmo em doses baixas; no entanto, este efeito é esperado para medicamentos deste grupo farmacológico; provavelmente, ele se desenvolve de acordo com o princípio de feedback (retroalimentação), no nível da glândula pituitária: uma diminuição na concentração de estrogênios estimula a secreção de gonadotrofinas pela glândula pituitária (também em mulheres na pós-menopausa).
Farmacocinética
Absorção. Após a administração, o exemestano é rapidamente absorvido. A dose absorvida do trato gastrointestinal é alta. A biodisponibilidade absoluta não foi estabelecida, embora a distribuição deva ser limitada pelo efeito de primeira passagem. Com uma dose única de 25 mg, o nível plasmático médio atinge um máximo após 2 horas e é de $18 \text{ ng/ml}$. O uso simultâneo do medicamento com alimentos aumenta sua biodisponibilidade em 40%.
Distribuição. O volume de distribuição do exemestano sem correção para a biodisponibilidade oral é de $20.000$ litros. A farmacocinética do exemestano é linear e a meia-vida terminal é de 24 horas. A ligação a proteínas plasmáticas é de 90% e não depende da concentração. O exemestano e seus metabólitos ligam-se aos glóbulos vermelhos. O exemestano não se acumula de forma inadmissível após doses repetidas.
Metabolismo e excreção. O AROMASIN é metabolizado por oxidação do grupo metileno (6) com a ajuda da isoenzima CYP3A4 e/ou por redução do grupo 17-ceto com aldocetoredutases, seguida de conjugação. O clearance (depuração) do exemestano é de aproximadamente $500 \text{ L/h}$ sem ajuste para a biodisponibilidade oral.
Pela inibição da aromatase, esses metabólitos são inativos ou menos ativos que o composto original. A quantidade da droga na forma inalterada, excretada na urina, é de 1% da dose. A mesma quantidade (40%) de exemestano marcado com ${}^{14}\text{C}$ foi excretada na urina e nas fezes ao longo de uma semana.
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